डीओक्सयार्ब्युटिन, एक स्पर्धात्मक टायरोसिनेज इनहिबिटर म्हणून, मेलेनिनच्या उत्पादनाचे नियमन करू शकते, रंगद्रव्यावर मात करू शकते, त्वचेचे काळे डाग फिकट करू शकतात आणि त्वचेला जलद आणि कायमस्वरूपी पांढरे करण्याचा प्रभाव पाडू शकतात. टायरोसिनेजवर डीओक्सियारबुटिनचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव इतर व्हाईटिंग ॲक्टिव्हेटर्सपेक्षा निश्चितच श्रेष्ठ आहे आणि गोरेपणा आणि उजळ करणारा प्रभाव थोड्या प्रमाणात वापरून प्राप्त केला जाऊ शकतो. Deoxyarbutin देखील मजबूत antioxidant प्रभाव आहे
- चिनी नाव Deoxyarbutin
- विदेशी नाव Deoxyarbutin
- टोपणनाव p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) फिनॉल
- रासायनिक सूत्र C11H14O3
- आण्विक वजन 194.23
- CAS लॉगिन क्रमांक ५३९३६-५६-४
- इंग्रजी उर्फ 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] फिनॉल
- शुद्धता ≥ 98%
डीओक्सयार्ब्युटिनकॉस्मेटिक ब्राइटनिंग आणि व्हाईटनिंग ऍक्टिव्ह एजंटच्या नवीन पिढीच्या रूपात, प्रामुख्याने प्रगत व्हाईटिंग कॉस्मेटिक्समध्ये वापरले जाते.
चाचणी
मेलानोसाइट्समधील मेलेनोजेनेसिसचे मॉड्यूलेशन अशा रसायनांचा वापर करून साध्य केले जाऊ शकते जे सब्सट्रेट टायरोसिनसह संरचनात्मक समरूपता सामायिक करतात आणि त्यामुळे टायरोसिनेजचे उत्प्रेरक कार्य स्पर्धात्मकपणे प्रतिबंधित करतात. या आधारावर आम्ही नवीन टायरोसिनेज इनहिबिटर, डीऑक्सीअर्ब्युटिन (dA) विकसित केले आहे. DeoxyArbutin हे हायड्रोक्विनोन (HQ) पेक्षा 10 पट कमी आणि arbutin पेक्षा 350 पट कमी असलेल्या Ki सह विट्रोमध्ये मशरूम टायरोसिनेजचे प्रभावी प्रतिबंध प्रदर्शित करते. केसहीन, पिग्मेंटेड गिनी पिग मॉडेलमध्ये, डीएने जलद आणि शाश्वत त्वचा उजळण्याचे प्रात्यक्षिक केले जे टॉपिकल ऍप्लिकेशन थांबवल्यानंतर 8 आठवड्यांच्या आत पूर्णपणे उलट करता येण्यासारखे होते.
याउलट, HQ ने एक लहान परंतु अनिश्चित त्वचा उजळणारा प्रभाव प्रेरित केला तर कोजिक ऍसिड आणि आर्बुटिन त्वचेला हलका प्रभाव दाखवत नाहीत. सुरक्षा चाचण्यांच्या पॅनेलच्या परिणामांनी dA ची क्रिया करण्यायोग्य रेणू म्हणून संपूर्ण स्थापना करण्यास समर्थन दिले. मानवी नैदानिक चाचणीमध्ये, 12 आठवड्यांपर्यंत dA च्या स्थानिक उपचारांमुळे अनुक्रमे हलक्या त्वचेच्या किंवा गडद त्वचेच्या लोकांच्या लोकसंख्येमध्ये त्वचेच्या हलक्यापणामध्ये लक्षणीय किंवा किंचित घट आणि सौर लेंटिगिन्समध्ये सुधारणा झाली. हा डेटा दर्शवितो की dA मध्ये संभाव्य टायरोसिनेज प्रतिबंधक क्रियाकलाप आहे ज्यामुळे त्वचा उजळ होऊ शकते आणि हायपरपिग्मेंटरी जखम कमी करण्यासाठी वापरली जाऊ शकते.
परिचय
मेलास्मा (क्लोआस्मा) हा त्वचेचा एक सामान्य पिगमेंटरी डिसऑर्डर आहे जो चेहऱ्यावर अनियमित प्रकाश ते गडद तपकिरी चट्टे द्वारे दर्शविला जातो, ज्यामुळे सामान्यतः प्रभावित व्यक्तींसाठी लक्षणीय मानसिक आणि मानसिक ओझे होतात. तथापि, मेलास्माच्या पॅथोजेनेसिससाठी उत्तेजक घटना चांगल्या प्रकारे समजल्या जात नाहीत. गोरी त्वचा असलेल्या (प्रकार I ते III) पेक्षा फिट्झपॅट्रिक त्वचा प्रकार IV ते VI असलेल्या व्यक्तींमध्ये मेलास्मा अधिक सामान्य आहे. मेलास्मा पुरुषांपेक्षा स्त्रियांमध्ये अधिक सामान्य आणि कॉकेशियन लोकांपेक्षा आशियाई, लॅटिनो आणि आफ्रिकन-अमेरिकन लोकांमध्ये अधिक सामान्य असल्याचे देखील ओळखले जाते. यूएस मधील अंदाजे 50% ते 70% गर्भवती महिलांना मेलास्मा होतो [3].
हे स्थापित केले गेले आहे की मेलास्मा त्वचेतील अतिक्रियाशील मेलानोसाइट्स टायरोसिन कॅटाबोलिझम मार्गाद्वारे अधिक मेलेनिन रंगद्रव्य तयार करतात. टायरोसिनेज (EC 1.14.18.1), तांबे-युक्त ग्लायकोप्रोटीन, या मार्गासाठी दर-मर्यादित करणारे एन्झाइम आहे. मेलॅनिनचे संश्लेषण मेलेनोसोम्स नावाच्या अत्यंत विशिष्ट ऑर्गेनेल्समध्ये होते आणि नंतर मेलेनाइज्ड मेलेनोसोम्स मेलेनोसाइट्समधून शेजारच्या केराटिनोसाइट्समध्ये हस्तांतरित केले जातात, ज्यामुळे त्वचेचा घटक आणि गुणात्मक रंग निर्धारित केला जातो. टायरोसिनेज क्रियाकलाप दडपून मेलेनिन संश्लेषण नियंत्रित करण्यासाठी अनेक त्वचा उजळणारे एजंट लक्ष्यित आहेत. गेल्या 50 वर्षांमध्ये, हायड्रोक्विनोन (1, 4-बेंझेनेडिओल, मुख्यालय) मेलास्माच्या उपचारांमध्ये प्रोटोटाइपिकल टायरोसिनेज इनहिबिटरसाठी सुवर्ण मानक म्हणून मोठ्या प्रमाणावर वापरले गेले आहे. तथापि, मुख्यालयाच्या दीर्घकालीन प्रदर्शनाच्या संभाव्य आरोग्य धोक्याकडे अलीकडेच लक्ष दिले गेले आहे, जसे की एक्सोजेनस ऑक्रोनोसिस, ल्युकोडर्मा (व्यावसायिक त्वचारोग), आणि अगदी कार्सिनोजेनेसिस .हे सामान्यतः स्वीकारले जाते की मुख्यालय बहुधा टायरोसिनेजला स्पर्धात्मकपणे रोखण्यासाठी सब्सट्रेट म्हणून कार्य करते. क्रियाकलाप, त्वचा पांढरे होण्याची क्षमता प्रदान करते. दरम्यान, ही मोनोफेनॉल संयुगे टायरोसिनेजच्या एन्झाईमॅटिक ऑक्सिडेशनद्वारे, लिपिड पेरोक्सिडेशन आणि परिणामी मेलेनोसोमल झिल्लीचे नुकसान करणारे मुक्त रॅडिकल्स देखील वाढवतात .आमच्या प्रयोगशाळेतील मागील अभ्यासात असे दिसून आले आहे की डीऑक्सीअरबुटिन (4-[(टेट्राहायड्रो-2 एच). -pyran-2-yl) oxy] फिनॉल, D-Arb), मुख्यालयाचे ग्लुकोसाइड व्युत्पन्न, त्याच्या मदर कंपाउंड हायड्रोक्विनोनच्या तुलनेत अधिक सुरक्षित आणि कमी सायटोटॉक्सिक आहे. सध्याचा अभ्यास D-Arb ची विषारीता आणि परिणामकारकता उप-सेल्युलर स्तरावर (थेट मेलेनोसोम्सवर) आणि व्हिव्हो आणि इन विट्रो मॉडेल्सचा वापर करून त्वचेचे रंगद्रव्य तपासण्यासाठी हाती घेण्यात आले होते, पुढे मुख्यालयाशी समांतर तुलना करून D-Arb च्या जैवसुरक्षिततेचे मूल्यमापन करण्यात आले होते. त्वचा उजळ करण्यासाठी वापरा.
डीओक्सयार्ब्युटिन, कॉस्मेटिक ब्राइटनिंग आणि व्हाइटनिंग ऍक्टिव्ह एजंटच्या नवीन पिढीच्या रूपात, प्रामुख्याने प्रगत व्हाईटिंग कॉस्मेटिक्समध्ये वापरली जाते.
D-Arbutin हे Arbutin च्या व्युत्पन्नांपैकी एक आहे, ज्याला D-nenenebb arbutin म्हणतात, जे त्वचेच्या ऊतींमधील टायरोसिनेजची क्रिया प्रभावीपणे रोखू शकते. संशोधनानुसार, त्याचा प्रभाव हायड्रोक्विनोनच्या 10 पट आणि सामान्य अर्बुटिनच्या 350 पट जास्त आहे. प्राण्यांच्या त्वचेच्या चाचण्यांमध्ये, हे D-Arbutin त्वचेला त्वरीत आणि प्रभावीपणे पांढरे करू शकते आणि वापर बंद केल्यानंतर, प्रभाव अजूनही सुमारे 8 आठवडे राखला जाऊ शकतो.
मानवी शरीरावरील नैदानिक अभ्यासांमध्ये, 12 आठवडे D-Arbutin चा स्थानिक वापर केल्याने त्वचेला उजळ करणारे महत्त्वपूर्ण प्रभाव प्राप्त होऊ शकतात आणि दैनंदिन प्रकाशाच्या एक्सपोजरच्या स्पॉट्सवर आणि त्वचेच्या गडद स्थितीवर याचा चांगला प्रभाव पडतो.
पोस्ट वेळ: जुलै-11-2023
